Эдарби (azilsartan medoxomil) показания, описание, отзывы

Фармакодинамика. Азилсартан Медоксомил является активным предшественником лекарственного вещества, предназначенным для перорального применения. Предшественник быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая за счет блокирования процессов связывания ангиотензина II с рецепторами АД 1 во многих тканях выступает селективным антагонистом эффектов ангиотензина II (см. раздел Фармакокинетика). Ангиотензин ІІ – основной блокирующий агент ренин-ангиотензиновой системы; к эффектам ангиотензина II относятся сужение сосудов, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, стимуляция работы сердца и стимуляция реабсорбции натрия в почках. Блокирование рецепторов АД 1 приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но повышение активности ренина в плазме крови и рост уровней ангиотензина II в системном кровотоке, возникающих вследствие блокирования рецепторов, не препятствуют развитию антигипертензивного действия азилсартана. Фармакокинетика. После перорального применения азилсартан медоксомил быстро гидролизуется в пищеварительном тракте и/или при абсорбции активного вещества (азилсартан). Исследования in vitro показывают, что в процессах гидролиза в кишечнике и печени принимает участие фермент карбоксиметиленбутенолидаза. Также в гидролизе азилсартана медоксомила в азилсартан принимают участие плазматические эстеразы. Абсорбция. Исходя из концентраций азилсартана в плазме крови, расчетная абсолютная пероральная биодоступность...